АНТИМИКРОБНЫЕ СВОЙСТВА

Корейскими и японскими фармакологами установлено, что Софора желтеющая обладает сильной антибактериальной активностью против грам-положительных бактерий – золотистого стафилококка¹ (Staphylococcus aureus), в том числе и против метициллин-резистентного², эпидермального стафилококка³ (S. epidermidis), сенной палочки (Bacillus subtilis), пропионобактерии акне⁴ (Propionibacterium acnes) и фекального энтерококка (Enterococcus faecalis) [Cha et al., 2009; Kuroyanagi et al., 1999].

Мощное антибактериальное действие этого растения обусловлено главным образом флавоноидами. Kuroyanagi c соавторами [1999] выделили группу флавоноидов, включающих кушенол, кушекарпины, норкураринон, кураринон и l-мааккиаин и установили, что эти соединения оказывают антибактериальное действие на золотистый и эпидермальный стафилококки, сенную палочку и пропионобактерию акне с минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) от 2,5 до 25  мг/мл.

В двух других исследованиях выраженная антимикробная и фунгицидная активность наблюдались у четырех пренилированных флавоноидов – кураридина, кураринона, 5-метилсофорафлавонона B и софорафлавонона G против 2 штаммов грибов Candida albicans⁵, Saccharomyces cerevisiae⁶, 5 бактериальных штаммов кишечной палочки, а также сальмонеллы⁷ (Salmonella typhimurium) и 2-х стафилококков (S. epidermis и S. aureus) [Sohn  et al., 2004;  Cha et al., 2007].

Сотрудниками Сеульского национального университета из корней софоры желтеющей также был выделен ряд флавоноидов, которые способны подавлять рост патогенных микроорганизмов и активность фермента сортаза А. Последний играет ключевую роль в вирулентности золотистого стафилококка, стимулируя прикрепление патогенных бактерий к клеточным стенкам. Большинство пренилированных флавоноидов софоры показали мощную ингибирующую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, кроме кишечной палочки, с минимальным уровнем концентрации в интервале от 4,40 до 27,7 мкмоль. Флавоноид кураринол сильно подавлял активность сортазы А с IC (50) значением 107,7 ± 6,6 мкмоль [Oh et al, 2011].

Российские исследователи из Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии [Руденко и др., 1998; Сакаева, 2001] также продемонстрировали антимикробную активность софоры желтеющей по отношению к золотистому стафилококку и сенной палочке. Кроме того, они [Саканян и др., 2008] подтвердили наличие высокой антимикробной активности в отношении ряда других грамположительных микроорганизмов, а также противовоспалительного, жаропонижающего, гастропротекторного и анальгетического эффектов. На основе экстракта ими были разработаны состав, технология и методы стандартизации 2-х лекарственных препаратов: сиропа, как наиболее часто применяемой лекарственной формы при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания и геля для перорального применения, как перспективной и относительно новой лекарственной формы для российского фармацевтического рынка.

Сильное антимикробное действие экстракта корней софоры желтеющей и флавоноида кураринона по отношению к стрептококку – Streptococcus mutans⁸, метициллин-резистентному стафилококку (MRSA) и ванкомицин-резистентным энтерококкам⁹ (VRE) подтверждено китайскими исследователями [Li Chen et al., 2005]. При этом, кураринон превосходил антимикробное действие ампициллина по отношению к MRSA и VRE в 125 раз, ванкомицина в 1,25  и 75 раз, в то время как экстракт софоры превосходил эти антибиотики в 15,6 и в 9,4 раза соответственно! (табл.1).

Табл.1

Чувствительность S. mutans, MRSA, and VRE к различным антимикробным веществам

Вещество	Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)*, мг/мл
	MRSA	VRE	S. mutans
Ампициллин	250	250	0,15
Ванкомицин	2,5	150	1
Экстракт софоры**	16	16	16
Кураринон	2	2	2

*MИК определяли согласно протоколу рекомендованному Национальным комитетом клинических лабораторных стандартов (NCCLS)

**Экстракт (1:1) получали методом водного экстрагирования с последующим осаждением этанолом.

Корейскими учеными [Kim et al., 2013] был протестирован софорофлавонон G, выделенный  из софоры желтеющей против 16 штаммов S. mutans. Антимикробную активность софорофлавонона G оценивали путем измерения минимальной бактерицидной концентрации (МБК). Данные исследования показали, что это вещество имеет выдающееся антимикробное действие в тесте на чувствительность бактерий к антибиотику. MБК софорофлавонона G составила всего от 0,5 мкг мл до 4 мкг/мл. При этом полностью отсутствовал цитотоксический эффект на клетки нормальных человеческих фибробластов десны в концентрациях, обладающих противомикробным действием. 

Результаты приведенных исследований показывают, что экстракты софоры желтеющей и ее флавоноиды могут быть использованы в разработке высокоэффективных и безопасных антимикробных средств, превосходящих по своему терапевтическому действию современные синтетические антибиотики.

---

¹Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus) – наиболее патогенный для человека и наиболее устойчивый к антибиотикам. Назван по способности образовывать золотистый пигмент. Может вызывать у человека гнойные воспалительные процессы почти во всех органах и тканях.

²Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) – любой штамм бактерии золотистого стафилококка, который устойчив к большой группе антибиотиков – бета-лактамов (включают в себя пенициллины и цефалоспорины).

³Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis) – часто встречается на коже и слизистых оболочках человека, может вызывать сепсис, эндокардит, конъюнктивит, гнойную инфекцию ран и гнойные инфекции мочевыводящих путей.

⁴Пробионобактерия акне (Propionibacterium acnes) – вызывает угревую сыпь и прыщи.

⁵Candida albicans – дрожжеподобные грибы, вызывающие заболевания слизистых – кандидомикоз (молочницу).

⁶Saccharomyces cerevisiae – пекарские дрожжи.

⁷Сальмонеллы – патогенные бактерии, вызывающие острые кишечные инфекции животных и человека, характеризующиеся, в общем случае, развитием интоксикации и поражением желудочно-кишечного тракта.

⁸Streptococcus mutans – грамположительная, факультативно анаэробная бактерия, которая наряду с Streptococcus sobrinus играет главную роль в развитии кариеса и разрушении зубов, переводя сахарозу в молочную кислоту.

⁹Ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE) – особо вирулентные штаммы энтерококков, устойчивые к ванкомицину и способные вызывать внутрибольничные инфекции. Особенно распространены в США.

Литература

• Руденко И.В., Потехина Т.С., Саканян Е.И., Лесиовская Е.Е. О результатах предварительной фармакологической активности софоры желтоватой — Sophora flavescens Ait. (сем. Бобовые – Fabaceae) // Тез. докл. Международ. конф. по фитотерапии. М., 1998. С.55-56.
• Сакаева И. В., Саканян Е. И., Лесиовская Е. Е., Блинова К. Ф. Химический состав и фармакологические свойства корней Sophora flavescens Soland // Растит. ресурсы. 2001. Т. 37, Вып. 1. С. 111-123.
• Саканян Е.И., Кобелева Е.В., Кабишев К.Э. К вопросу разработки препаратов из экстракта софоры желтоватой // Здоровье — основа человеческого потенциала: проблемы и пути их решения: Труды 3-й Всерос. науч.-практ. конф. с междунар. участием. СПб.: Изд-во Политехн. ун-та, 2008. — 374 с.
• Cha JD, Jeong MR, Jeong SI, Lee KY. Antibacterial activity of sophoraflavanone G isolated from the roots of Sophora flavescens// Journal of microbiology and biotechnology. 2007. 17:858-64.
• Cha JD, Moon SE, Kim JY, Jung EK, Lee YS. Antibacterial activity of sophoraflavanone G, isolated from the roots of Sophora flavescens against methicillin-resistant Staphylococcus aureus // Phytother Res. 2009. Sep; 23(9):1326-31.
• Kim CS, Park SN, Ahn SJ, Seo YW, Lee YJ, Lim YK, Freire MO, Cho E, Kook JK. Antimicrobial effect of sophoraflavanone G isolated from Sophora flavescens against mutans streptococci // Anaerobe. 2013. Feb; 19:17-21.
• Kuroyanagi M., Arakawa Т., Hirayama Y., Hayashi T. Antibacterial and antiandrogen flavonoids from Sophora flavescens // J. Nat. Prod. 1999. Vol. 62, N 12. P. 1595-1599.
• Li Chen, Xiaofang Cheng, Wenyuan Shi. Inhibition of Growth of Streptococcus mutans, Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus, and Vancomycin-Resistant Enterococci by Kurarinone, a Bioactive Flavonoid Isolated from Sophora flavescens // J Clin Microbiol. 2005. July; 43(7): 3574–3575.
• Oh I, Yang WY, Chung SC, Kim TY, Oh KB, Shin J. In vitro sortase A inhibitory and antimicrobial activity of flavonoids isolated from the roots of Sophora flavescens // Arch Pharm Res. 2011. Feb; 34(2):217-22.
• Sohn HY, Son KH, Kwon CS, Kwon GS, Kang SS. Antimicrobial and cytotoxic activity of 18 prenylated flavonoids isolated from medicinal plants: Morus alba L., Morus mongolica Schneider, Broussnetia papyrifera (L.) Vent, Sophora flavescens Ait and Echinosophora koreensis Nakai// Phytomedicine. 2004. 11:666-72.